![Готовая ВКР на тему: Синтез 7-нитро-5-фенил-3 -алкокси- 1,3-дигидро-2Н-бензо[е][ 1,4]диазепин-2-онов](https://workspay.ru/tmpl/lite/images/logo.png){kind=logo}
Помощь студентам в учебе
Синтез 7-нитро-5-фенил-3 -алкокси- 1,3-дигидро-2Н-бензо[е][ 1,4]диазепин-2-онов
|
Введение 14
Раздел 1 Производные 1,4-бензодиазепинов 15
1.1 Открытие и история 15
1.2 Структурная формула 18
1.3 Синтез 18
1.4 Механизм действия 23
1.5 Фармакокинетика и фармакодинамика 24
1.6 Классификация 25
1.7 Злоупотребление и привыкание 26
Раздел 2 Объект и методы исследования 35
Раздел 3 Экспериментальная часть 37
Раздел 4 Результаты проведенного исследования 41
Раздел 5 Финансовый менеджмент, ресурсоэффективность и ресурсосбережение 55
Введение 55
5.1 Предпроектный анализ 55
5.1.1 Потенциальные потребители результатов исследования 55
5.1.2 Анализ конкурентных технических решений с позиции ресурсоэффективности и
ресурсосбережения 56
5.1.3 SWOT-анализ 57
5.1.4 Оценка готовности проекта к коммерциализации 59
5.1.5 Методы коммерциализации результатов научно-технического исследования 60
5.2 Инициация проекта 61
5.3 Планирование управления научно-техническим проектом 62
5.3.1 Иерархическая структура работ проекта 62
5.3.2 План проект 63
5.4 Бюджет научного исследования 65
5.4.1 Организационная структура проекта 71
5.4.2 План управления коммуникациями проекта 71
5.4.3 Реестр рисков проекта 71
5.5 Определение ресурсной (ресурсосберегающей), финансовой, бюджетной, социальной и
экономической эффективности 72
5.5.1 Оценка абсолютной эффективности исследования 72
5.5.2 Оценка сравнительной эффективности исследования 77
Выводы 79
Раздел 6 Социальная ответственность 80
Введение 80
6.1 Правовые и организационные вопросы обеспечения безопасности 81
6.2 Производственная безопасность 84
6.2.1 Отсутствие или недостаток необходимого искусственного освещения 85
6.2.2 Повышенный уровень и другие неблагоприятные характеристиками шума 87
6.2.3 Факторы, связанные с аномальными микроклиматическими параметрами
воздушной среды на местонахождении работающего 88
6.2.4 Токсические (ядовитые) вещества 88
6.2.5 Факторы, связанные с электрическим током, вызываемым разницей
электрических потенциалов 89
6.2.6 Факторы, связанные с чрезмерно высокой температурой материальных объектов производственной среды, могущих вызвать ожоги тканей организма человека 90
6.3 Экологическая безопасность 90
6.3.1 Защита селитебной зоны 90
6.3.2 Защита атмосферы 91
6.3.3 Защита гидросферы 91
6.3.4 Защита литосферы 91
6.4 Безопасность в чрезвычайных ситуациях 92
Заключение 93
Список используемой литературы 95
Приложение A 102
1.1 Discovery and history 103
1.2 Benzodiazepines (BZDs) 103
1.3 Synthesis of benzodiazepines 104
1.4 Mechanism of action 107
1.5 Pharmacokinetics and pharmacodynamics 108
1.6 Classification of BZDs 109
1.7 Abuse and dependence: problem presentation 109
1.8 Adverse effects 110
1.9 Traditional uses and new discoveries 111
1.10 Anxiolitics 111
1.11. Hypnotics 112
1.12 Muscle relaxant 113
1.13 Anticonvulsive 113
1.14 Amnesics 113
1.15 Other uses 114
1.16 Tolerance, dependence, and withdrawal syndrome 114
1.16.1 Intoxication and antidote 115
1.16.2 Possible treatment of dependence to avoid withdrawal symptoms 115
1.16.3 Dose tapering 116
1.16.4 Switching to a long-acting BZD 116
Раздел 1 Производные 1,4-бензодиазепинов 15
1.1 Открытие и история 15
1.2 Структурная формула 18
1.3 Синтез 18
1.4 Механизм действия 23
1.5 Фармакокинетика и фармакодинамика 24
1.6 Классификация 25
1.7 Злоупотребление и привыкание 26
Раздел 2 Объект и методы исследования 35
Раздел 3 Экспериментальная часть 37
Раздел 4 Результаты проведенного исследования 41
Раздел 5 Финансовый менеджмент, ресурсоэффективность и ресурсосбережение 55
Введение 55
5.1 Предпроектный анализ 55
5.1.1 Потенциальные потребители результатов исследования 55
5.1.2 Анализ конкурентных технических решений с позиции ресурсоэффективности и
ресурсосбережения 56
5.1.3 SWOT-анализ 57
5.1.4 Оценка готовности проекта к коммерциализации 59
5.1.5 Методы коммерциализации результатов научно-технического исследования 60
5.2 Инициация проекта 61
5.3 Планирование управления научно-техническим проектом 62
5.3.1 Иерархическая структура работ проекта 62
5.3.2 План проект 63
5.4 Бюджет научного исследования 65
5.4.1 Организационная структура проекта 71
5.4.2 План управления коммуникациями проекта 71
5.4.3 Реестр рисков проекта 71
5.5 Определение ресурсной (ресурсосберегающей), финансовой, бюджетной, социальной и
экономической эффективности 72
5.5.1 Оценка абсолютной эффективности исследования 72
5.5.2 Оценка сравнительной эффективности исследования 77
Выводы 79
Раздел 6 Социальная ответственность 80
Введение 80
6.1 Правовые и организационные вопросы обеспечения безопасности 81
6.2 Производственная безопасность 84
6.2.1 Отсутствие или недостаток необходимого искусственного освещения 85
6.2.2 Повышенный уровень и другие неблагоприятные характеристиками шума 87
6.2.3 Факторы, связанные с аномальными микроклиматическими параметрами
воздушной среды на местонахождении работающего 88
6.2.4 Токсические (ядовитые) вещества 88
6.2.5 Факторы, связанные с электрическим током, вызываемым разницей
электрических потенциалов 89
6.2.6 Факторы, связанные с чрезмерно высокой температурой материальных объектов производственной среды, могущих вызвать ожоги тканей организма человека 90
6.3 Экологическая безопасность 90
6.3.1 Защита селитебной зоны 90
6.3.2 Защита атмосферы 91
6.3.3 Защита гидросферы 91
6.3.4 Защита литосферы 91
6.4 Безопасность в чрезвычайных ситуациях 92
Заключение 93
Список используемой литературы 95
Приложение A 102
1.1 Discovery and history 103
1.2 Benzodiazepines (BZDs) 103
1.3 Synthesis of benzodiazepines 104
1.4 Mechanism of action 107
1.5 Pharmacokinetics and pharmacodynamics 108
1.6 Classification of BZDs 109
1.7 Abuse and dependence: problem presentation 109
1.8 Adverse effects 110
1.9 Traditional uses and new discoveries 111
1.10 Anxiolitics 111
1.11. Hypnotics 112
1.12 Muscle relaxant 113
1.13 Anticonvulsive 113
1.14 Amnesics 113
1.15 Other uses 114
1.16 Tolerance, dependence, and withdrawal syndrome 114
1.16.1 Intoxication and antidote 115
1.16.2 Possible treatment of dependence to avoid withdrawal symptoms 115
1.16.3 Dose tapering 116
1.16.4 Switching to a long-acting BZD 116
Производные 1,4-бензодиазепинов широко используются в фармакологии и медицине, поскольку обладают: анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Более 50 фармацевтических субстанций бензодиазепинового ряда входят в состав лекарственных средств, которые используются для профилактики и лечения болевых синдромов (анальгетики), регуляции веса, лечения психических расстройств, навязчивых состояний, страха и других нарушений функций центральной нервной системы [1].
Хронические боли различного генеза, а также сопровождающие их депрессия, тревога, бессонница, представляют собой серьезную медицинскую и социальную проблему. Современные анальгетические препараты или недостаточно эффективны (в случае применения нестероидных противовоспалительных средств), или имеют опасные побочные эффекты, особенно выраженные при применении наркотических анальгетиков [1].
Высоко актуальной остается проблема лечения депрессий. Наблюдается количественный рост распространенности депрессивных расстройств в популяции, рост «стертых» форм с соматовегетативной окраской. По данным ВОЗ, в мире у более чем 110 млн. человек (3-6% популяции) выявлены те или иные клинически значимые проявления депрессии.
Синтез новых производных 1,4-бензодиазепинов открывает перспективы создания новых лекарственных средств, позволяющих с большей эффективностью решать актуальные медицинские проблемы.
Цель выпускной квалификационной работы - синтез новых производных 1,4-бензоди- азеп-2-она как потенциальных лекарственных средств.
Для достижения вышеуказанной цели определены следующие задачи:
1. Осуществить синтез пяти 7-нитро-5-фенил-3-алкокси-1,3-дигидро-2Н- бензо[е] [ 1,4]диазепин-2-онов;
2. Подтвердить структуры синтезируемых веществ.
Задачи реализованы в химической лаборатории кафедры биотехнологии и органической химии Национального исследовательского Томского политехнического университета под руководством доктора химических наук Павловского Виктора Ивановича (профессор НОЦ. Н.М. Кижнера ИТТТНПТ ТПУ). Дополнительные спектральные данные и анальгетическая способность одного из соединений определены в обществе с ограниченной ответственность "Инновационные фармакологические разработки", г. Томск.
Хронические боли различного генеза, а также сопровождающие их депрессия, тревога, бессонница, представляют собой серьезную медицинскую и социальную проблему. Современные анальгетические препараты или недостаточно эффективны (в случае применения нестероидных противовоспалительных средств), или имеют опасные побочные эффекты, особенно выраженные при применении наркотических анальгетиков [1].
Высоко актуальной остается проблема лечения депрессий. Наблюдается количественный рост распространенности депрессивных расстройств в популяции, рост «стертых» форм с соматовегетативной окраской. По данным ВОЗ, в мире у более чем 110 млн. человек (3-6% популяции) выявлены те или иные клинически значимые проявления депрессии.
Синтез новых производных 1,4-бензодиазепинов открывает перспективы создания новых лекарственных средств, позволяющих с большей эффективностью решать актуальные медицинские проблемы.
Цель выпускной квалификационной работы - синтез новых производных 1,4-бензоди- азеп-2-она как потенциальных лекарственных средств.
Для достижения вышеуказанной цели определены следующие задачи:
1. Осуществить синтез пяти 7-нитро-5-фенил-3-алкокси-1,3-дигидро-2Н- бензо[е] [ 1,4]диазепин-2-онов;
2. Подтвердить структуры синтезируемых веществ.
Задачи реализованы в химической лаборатории кафедры биотехнологии и органической химии Национального исследовательского Томского политехнического университета под руководством доктора химических наук Павловского Виктора Ивановича (профессор НОЦ. Н.М. Кижнера ИТТТНПТ ТПУ). Дополнительные спектральные данные и анальгетическая способность одного из соединений определены в обществе с ограниченной ответственность "Инновационные фармакологические разработки", г. Томск.
Значение всех производственных факторов на изучаемом рабочем месте соответствует нормам, которые также были продемонстрированы в данном разделе.
К работе допускаются лица не моложе 18 лет, прошедшие медицинское освидетельствование для решения вопроса о возможности работы в лаборатории. Вновь поступающие на работу допускаются к исполнению своих обязанностей только после прохождения вводного инструктажа о соблюдении мер безопасности, инструктажа на рабочем месте и после собеседования по вопросам техники безопасности. Периодический инструктаж проводится на рабочем месте дважды в год. При переводе сотрудника на новые виды работ, незнакомые операции, перед работой с новыми веществами, а также в случае нарушения работником правил техники безопасности проводится внеплановый инструктаж. Проведение всех видов инструктажа регистрируется в журнале [37].
Категория тяжести труда в лаборатории относится к категории Хб (разновидность легких физических работ) - работы, производимые сидя, стоя или связанные с ходьбой и сопровождающиеся некоторым физическим напряжением. Расходом энергии не более 150 ккал/ч (174 Вт) [53].
По пожарной и взрывопожарной опасности рассматриваемая лаборатории относятся к категории Б (взрывопожароопасность). Возможный класс пожара - B (пожары горючих жидкостей или плавящихся твердых веществ и материалов). [64]
Рассмотренный объект относится к научно-исследовательскому институту и при соблюдении всех требуемых санитарно-гигиенических нормативов относится к объектам IV категории - оказывающим минимальное негативное воздействие на окружающую среду [65].
К работе допускаются лица не моложе 18 лет, прошедшие медицинское освидетельствование для решения вопроса о возможности работы в лаборатории. Вновь поступающие на работу допускаются к исполнению своих обязанностей только после прохождения вводного инструктажа о соблюдении мер безопасности, инструктажа на рабочем месте и после собеседования по вопросам техники безопасности. Периодический инструктаж проводится на рабочем месте дважды в год. При переводе сотрудника на новые виды работ, незнакомые операции, перед работой с новыми веществами, а также в случае нарушения работником правил техники безопасности проводится внеплановый инструктаж. Проведение всех видов инструктажа регистрируется в журнале [37].
Категория тяжести труда в лаборатории относится к категории Хб (разновидность легких физических работ) - работы, производимые сидя, стоя или связанные с ходьбой и сопровождающиеся некоторым физическим напряжением. Расходом энергии не более 150 ккал/ч (174 Вт) [53].
По пожарной и взрывопожарной опасности рассматриваемая лаборатории относятся к категории Б (взрывопожароопасность). Возможный класс пожара - B (пожары горючих жидкостей или плавящихся твердых веществ и материалов). [64]
Рассмотренный объект относится к научно-исследовательскому институту и при соблюдении всех требуемых санитарно-гигиенических нормативов относится к объектам IV категории - оказывающим минимальное негативное воздействие на окружающую среду [65].