Представленный материал является образцом учебного исследования, примером структуры и содержания учебного исследования по заявленной теме. Размещён исключительно в информационных и ознакомительных целях.
Workspay.ru оказывает информационные услуги по сбору, обработке и структурированию материалов в соответствии с требованиями заказчика.
Размещение материала не означает публикацию произведения впервые и не предполагает передачу исключительных авторских прав третьим лицам.
Материал не предназначен для дословной сдачи в образовательные организации и требует самостоятельной переработки с соблюдением законодательства Российской Федерации об авторском праве и принципов академической добросовестности.
Авторские права на исходные материалы принадлежат их законным правообладателям. В случае возникновения вопросов, связанных с размещённым материалом, просим направить обращение через форму обратной связи.
ℹ️Настоящий учебно-методический информационный материал размещён в ознакомительных и исследовательских целях и представляет собой пример учебного исследования. Не является готовым научным трудом и требует самостоятельной переработки.
Введение 7
1 Пиразолы 8
1.1 Синтез пиразолов 9
1.1.1 Взаимодействие ацетиленовых кетонов с гидразинами 9
1.1.2 Взаимодействие винилкетонов с гидразинами 17
1.1.3 Взаимодействие винилкетонов, содержащих уходящую
группу, с гидразинами 25
2 Биологическая активность производных пиразола 29
2.1 Противоопухолевая активность 29
2.2 Антимикробная активность 34
2.3 Противовирусная активность 38
2.4 Противовоспалительная и анальгетическая активности 42
Заключение 46
Список используемой литературы 47
📖 Введение
Разработка новых эффективных лекарственных средств является важной задачей в медицинской химии. Как правило, большая часть препаратов на рынке, используемых в настоящее время, создана на основе гетероциклических соединений. Особое место среди них уделяется пиразолу в следствие его проявления биологической активности широкого спектра. Поэтому пиразолы являются важными строительными блоками в создании новых эффективных лекарственных средств.
Цель работы - изучение методов получения производных пиразолов, используемых в настоящее время.
Для достижения поставленной цели предстоит выполнить следующие задачи:
- проанализировать научные исследования по синтезу производных пиразола за последние 15 лет;
- систематизировать изученный материал;
- изучить биологическую активность производных пиразола.
✅ Заключение
В ходе работы были изучены реакции циклоконденсации производных гидразина с 1,3-дифункциональными системами как наиболее приоритетные для синтеза пиразолов в виду своей простоты и эффективности. Использование в качестве 1,3-дифункциональных систем «^-ненасыщенных ацетиленовых кетонов, винилкетонов и кетонов, содержащих уходящую группу при двойной связи, позволяет легко и селективно получать биологически активные производные пиразола с высокими выходами.
Изучены синтезы биологически активных производных пиразола, а также описаны их противоопухолевая, антимикробная, противовирусная, противовоспалительная и анальгетическая активности:
- ингибиторы CDK на основе пиразола проявляют высокую активность и селективность по отношению к CDK2;
- некоторые соединения проявляют хорошую активность в отношении бактерий E. coli, P. aeruginosa, S. aureus и B. subtilis;
- замещенные Л-ацетилпиразолы и Л-тиокарбамоилпиразолы высокоактивны против вируса Синдбис, вируса Коксаки B4, вируса Пунта- Торо и вируса коровьей оспы;
- пиразолины, содержащие 4-фенилморфолин, обладают высокими противовоспалительной и анальгетической активностями.
Основываясь на простых и эффективных методах синтеза, а также проявлении производными пиразола биологической активности широкого спектра, можно сделать вывод о пиразолах как о перспективных скаффолдах в разработке новых и эффективных лекарственных средств.
