Представленный материал является образцом учебного исследования, примером структуры и содержания учебного исследования по заявленной теме. Размещён исключительно в информационных и ознакомительных целях.
Workspay.ru оказывает информационные услуги по сбору, обработке и структурированию материалов в соответствии с требованиями заказчика.
Размещение материала не означает публикацию произведения впервые и не предполагает передачу исключительных авторских прав третьим лицам.
Материал не предназначен для дословной сдачи в образовательные организации и требует самостоятельной переработки с соблюдением законодательства Российской Федерации об авторском праве и принципов академической добросовестности.
Авторские права на исходные материалы принадлежат их законным правообладателям. В случае возникновения вопросов, связанных с размещённым материалом, просим направить обращение через форму обратной связи.
ℹ️Настоящий учебно-методический информационный материал размещён в ознакомительных и исследовательских целях и представляет собой пример учебного исследования. Не является готовым научным трудом и требует самостоятельной переработки.
Принятые сокращения 5
Введение 7
1 Производные пиримидина в качестве перспективных
скаффолдов в медицинской химии 9
2 Общий подход к синтезу производных 5-цианопиримидина 15
2.1 Одностадийный трехкомпонентный синтез 15
2.2 Многостадийный синтез 20
3 Синтез биологически-активных производных
5-цианопиримидина 23
3.1 Противоопухолевая активность 23
3.2 Противовоспалительная активность 30
3.3 Противосудорожная активность 38
3.4 Антимикробная активность 40
3.5 Антидиабетическая активность 43
3.6 Антитрипаносомная активность 45
3.7 Антиплазмоидальная активность 46
Заключение 48
Список используемой литературы 49
📖 Введение
Молекулярный дизайн - это метод создания новых химических соединений с заданными свойствами с привлечением компьютерных, теоретических и экспериментальных практик. Одной из сфер пользования данного метода является медицинская химия. Создание лекарств основывается на имеющихся сведениях о механизме действия химических веществ и/или эмпирического соотношения «структура - свойство» [1].
Одним из важных критериев при создании лекарственных средств в медицинской химии является оценка биологической активности соединения. В фармакологии биологическая активность описывает положительное или отрицательное воздействие лекарственного средства на организм [2].
Производные 5-цианопиримидинов очень важны в медицинской химии, т.к. являются лекарственными веществами, например производные 4- амино-5-цианопиримидина обладают снижающим внутриглазное давление свойствами и могут найти применение при лечении глазной гипертензии и глаукомы [3], также пиримидин-5-карбонитрилы являются противоопухлевыми соединениями, а именно ингибиторами pEGFR, pAKT, pERK1/2 [4]. Поэтому разработка новых биологически активных производных 5-цианопиримидина очень важна в настоящее время.
Цель работы: анализ современных методов синтеза биологически активных производных 5-цианопиримидина.
Задачи работы:
• Проанализировать научную литературу о различных способах
получения биологически активных производных 5-цианопиримидина за последние 15 лет;
• Обобщить полученные результаты и дать им критическую оценку;
• Выявить основные подходы к молекулярному дизайну производных 5-цианопиримидина и основные активности, которыми могут обладать данные соединения.
✅ Заключение
В ходе исследования было установлено, что природное происхождение класса пиримидинов объясняет широкий спектр их использования и высокую биологическую активность их производных. Были рассмотрены два наиболее приоритетных способа получения 5-цианопиримидинов: трехкомпонентный одностадийный и многостадийный синтезы. Также был проведен анализ различных способов синтеза биологически активных производных пиримидин-5-карбонитрилов, которые проявляли следующие виды активности: противоопухолевая, противовоспалительная, противосудорожная, антимикробная, антидиабетическая, антитрипаносомная и антиплазмоидальная.
Широкий спектр высокой биологической активности, простой синтез, не требующий больших затрат и низкая токсичность позволяют говорить о 5- цианопиримиданах как о перспективных скаффолдах, на основе которых будут разрабатываться новые лекарственные средства. В заключение стоит отметить, что основным приоритетом в данной области медицинской химии является совершенствование уже полученных соединений, а также разработка новых производных пиримидин-5-карбонитрилов в качестве препаратов от актуальных на данный момент заболеваний.