Представленный материал является образцом учебного исследования, примером структуры и содержания учебного исследования по заявленной теме. Размещён исключительно в информационных и ознакомительных целях.
Workspay.ru оказывает информационные услуги по сбору, обработке и структурированию материалов в соответствии с требованиями заказчика.
Размещение материала не означает публикацию произведения впервые и не предполагает передачу исключительных авторских прав третьим лицам.
Материал не предназначен для дословной сдачи в образовательные организации и требует самостоятельной переработки с соблюдением законодательства Российской Федерации об авторском праве и принципов академической добросовестности.
Авторские права на исходные материалы принадлежат их законным правообладателям. В случае возникновения вопросов, связанных с размещённым материалом, просим направить обращение через форму обратной связи.
ℹ️Настоящий учебно-методический информационный материал размещён в ознакомительных и исследовательских целях и представляет собой пример учебного исследования. Не является готовым научным трудом и требует самостоятельной переработки.
УСЛОВНЫЕ ОБОЗНАЧЕНИЯ 8
ВВЕДЕНИЕ 9
1. ЛИТЕРАТУРНЫЙ ОБЗОР 10
1.1 Имидазо[2,1-Ь]тиазолы 11
1.2 Синтез производных имидазо[2,1-Ь]тиазола 12
1.3 Применение производных имидазо[2,1-Ь]тиазола 20
1.4 Методы определения биологической активности 31
1.5 QSAR-анализ 32
1.6 Липофильность как мера биологической активности 37
2. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ 48
2.1 Реагенты и оборудование 48
2.2 Объекты исследования 48
2.3 Методика эксперимента 50
2.4 Определение фактора удерживания 51
3. РЕЗУЛЬТАТЫ И ИХ ОБСУЖДЕНИЕ 54
ЗАКЛЮЧЕНИЕ 67
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ 68
ПРИЛОЖЕНИЕ
📖 Введение
В настоящее время широкий интерес в фармацевтике вызывают производные гетероциклических соединений - они обладают большим разнообразием видов биологической активности, а также хорошо подвергаются химической модификации. Конденсированные системы гетероциклов, такие как имидазо[2,1-^]тиазолы имеют свойства обоих составляющих циклов, но также приобретают новые свойства.
Некоторые ученые отметили, что сочетание халконового фрагмента с имидазо[2,1-^]тиазольным циклом приводит к достаточно перспективным в плане биологической активности соединениям. Так, отмечается, что они могут служить инициаторами апоптоза в онкологических клетках. Данное свойство делает их перспективными агентами для применения в рамках таргетной терапии.
Однако, одной биологической активности недостаточно - вещества, которые позиционируются, как про-лекарственные должны обладать хорошей липофильностью, что является одним из пунктов правил Липински.
Данная работа посвящена определению липофильностихалконовимидазо[2,1-^]тиазолов двух типов хроматографическим методом.
✅ Заключение
По результатам проделанной работы можно сделать следующие выводы:
1. Все исследуемые халконовые производные 6-арилимидазо[2,1- й]тиазолов обладают оптимальнойлипофильностью (logP<5);
2. Полученные результаты в ряде случаев согласуются с результатами квантово-химическими расчетов, что позволяет сделать вывод о применимости данного метода для расчета липофильностихалконов 6-арилимидазо[2,1-Ь]тиазолов;
3. Отмечено, что соединения, обладающие электроноакцепторными группами обладаютбольшейлипофильностью, чем другие соединения;
4. Была оценена потенциальная биологическая активность исследуемых соединений с применением ПО PASS-online, что подтвердило их возможное применение в качестве предшественников лекарственных веществ.
5. Проанализированы корреляции некоторых физико-химических параметров с биологической активностью. Выявлено, что гидрофобность линейно зависит от поляризуемости и объема молекулы.
![Готовая ВКР на тему: Определение гидрофобности а,0-ненасыщенных кетонов, содержащих имидазо[2,1-Ь]тиазольный фрагмент, методом ВЭЖХ](https://workspay.ru/tmpl/lite/images/logo.png){kind=logo}